Vad är egentligen skillnaden mellan esomeprazol och omeprazol?

Är esomeprazol mer effektivt?

Sammanfattning

Denna utrednings konklusion är att esomeprazol inte verkar övertygande överlägset omeprazol om man behandlar med jämförbara doser.

Bakgrund

Omeprazol är ett racemat (=blandning i lika delar) som består av två enantiomerer det vill säga spegelbildskopior. Esomeprazol är omeprazols S-enantiomer. Substanserna minskar syrasekretionen i magsäcken genom att hämma H+/K+-ATPas (protonpumpen), efter att de aktiverats av den sura miljön i parietalcellernas canaliculi (1)(1, 2).

Utredning

Det förefaller inte vara någon skillnad i aktiveringen av esomeprazol och omeprazol till deras aktiva form som har förmåga att inhibera protonpumpen (2). Däremot har esomeprazol en högre biotillgänglighet och kommer vid samma dosering att resultera i större läkemedelsexponering (3).

En del metaanalyser påvisar större effekt för esomeprazol än för omeprazol vid olika indikationer (4-6). Dock är dessa studier är ofta designade med en högre dosering för esomeprazol, och således ojämförbara.

En metaanalys undersökte relativ effektivitet för preparaten i lika dos. Denna kunde inte etablera någon övertygande överlägsen effekt för esomeprazol vid H.pylori-eradikering, och en marginellt större effekt vid GERD (7).

En jämförande studie som utvärderade jämförde 20 mg omeprazol med 40 mg esomeprazol i behandlingen av erosiv esofagit fann dem ungefärligt lika effektiva (8). Det finns evidens som styrker att PPI som grupp förebygger magsår i samband med NSAID-behandling (9).

Referenser

1. Brunton LL, Knollmann BC, Hilal-Dandan R. Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics. New York: McGraw Hill Medical; 2018.

2. Erlandsson P, Isaksson R, Lorentzon P, Lindberg P. Resolution of the enantiomers of omeprazole and some of its analogues by liquid chromatography on a trisphenylcarbamoylcellulose-based stationary phase. The effect of the enantiomers of omeprazole on gastric glands. Journal of chromatography. 1990;532(2):305-19.

3. Andersson T, Hassan-Alin M, Hasselgren G, Rohss K, Weidolf L. Pharmacokinetic studies with esomeprazole, the (S)-isomer of omeprazole. Clinical pharmacokinetics. 2001;40(6):411-26.

4. Scott LJ, Dunn CJ, Mallarkey G, Sharpe M. Esomeprazole. Drugs. 2002;62(10):1503-38.

5. Edwards SJ, Lind T, Lundell L, Das R. Systematic review: standard- and double-dose proton pump inhibitors for the healing of severe erosive oesophagitis -- a mixed treatment comparison of randomized controlled trials. Alimentary pharmacology & therapeutics. 2009;30(6):547-56.

6. Edwards SJ, Lind T, Lundell L. Systematic review: proton pump inhibitors (PPIs) for the healing of reflux oesophagitis - a comparison of esomeprazole with other PPIs. Alimentary pharmacology & therapeutics. 2006;24(5):743-50.

7. Asghar W, Pittman E, Jamali F. Comparative efficacy of esomeprazole and omeprazole: Racemate to single enantiomer switch. Daru. 2015;23:50-.

8. Schmitt C, Lightdale CJ, Hwang C, Hamelin B. A Multicenter, Randomized, Double-Blind, 8-Week Comparative Trial of Standard Doses of Esomeprazole (40 mg) and Omeprazole (20 mg) for the Treatment of Erosive Esophagitis. Digestive Diseases and Sciences. 2006;51(5):844-50.

9. Scally B, Emberson JR, Spata E, Reith C, Davies K, Halls H, et al. Effects of gastroprotectant drugs for the prevention and treatment of peptic ulcer disease and its complications: a meta-analysis of randomised trials. The lancet Gastroenterology & hepatology. 2018;3(4):231-41.